At1 antagonist medikament
The available angiotensin II type 1 (AT1)-receptor blockers differ markedly in their pharmacological properties and clinical efficacy.Missing: medikament.AT1-Rezeptor-Antagonisten (Sartane)
Wirkstoffe
Die meisten Sartane werden in ihrer aktiven Form appliziert. Olmesartan und Candesartan sind hingegen Prodrugs, die nach oraler Aufnahme erst in ihren aktive Form umgewandelt werden.
Vertreter der Sartane sind:
- Azilsartan
- Candesartan
- Eprosartan
- Irbesartan
- Losartan
- Olmesartan
- Telmisartan
- Valsartan
Bei Hypertonus im Erwachsenenalter dürfen Ärzte alle verfügbaren Sartane verordnen. Für Kinder bzw. Jugendliche zwischen 6 und 18 Jahren sind zur Behandlung von Hypertonie nur Candesartan, Losartan, Olmesartan und Valsartan zugelassen.
Patienten mit Herzinsuffizienz dürfen laut Zulassung nur Candesartan, Losartan und Valsartan erhalten.
Die Wirkdauer der einzelnen Sartane ist nahezu gleich, so dass bei allen Vertretern eine einmal tägliche Gabe ausreichend ist.
Für sehr hohe Valsartan-Dosen gibt es kaum Alternativen. Bei äquivalenten Dosen zu Valsartan 320 mg würden Azilsartan, Eprosartan, Irbesartan, Losartan, Olmesartan und auch Telmisartan die maximal zulässigen Tageshöchstdosen übersteigen. Candesartan ist der einzige Vertreter, der für die äquivalent notwendige Dosis von 32 mg zugelassen ist.
Pharmakodynamisch unterscheiden selbst die Vertreter der Sartane kaum. Hinsichtlich ihrer pharmakokinetischen Eigenschaften gibt es jedoch große Unterschiede. So ausreicht beispielsweise die Bioverfügbarkeit von 13 Prozent bei Eprosartan bis zu 80 Prozent bei Irbesartan. Trotz dieser Differenzen wurden bislang aber keine klinisch relevanten Unterschiede beobachtet.
Hinsichtlich der Arzneistoffelimination unterscheidet sich Telmisartan als einziger Vertreter von den restlichen Sartanen, die zu etwa gleichen Anteilen über die Niere und Leber ausgeschieden werden. Telmisartan wird hingegen fast ausschließlich über das Leber ausgeschieden, was gegebenenfalls bei schweren Lebererkrankungen von Relevanz ist.
Quelle:
- Fachinformationen der jeweiligen Wirkstoffe
- Schmidt, Boris, and Bernard Schieffer. "Angiotensin II AT1 receptor antagonists. Clinical implications of active metabolites." Journal of medicinal chemistry 46.12 (2003): 2261-2270.
- Steinhilber, Schubert, Zsilavecz, Roth; Medizinische Chemie 2. Auflage 2010
- Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen, Pharmakologie – Klinische Pharmazie – Toxikologie, Begründet von Ernst Mutschler, 11. Auflage 2020, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart
Abbildung
Anika Mifka adapted from "Renin-Angiotensin System" by BioRender.com